可的松
维基百科中的醫療相关内容仅供参考，詳見醫學聲明。如需专业意见请咨询专业人士。body.skin-minerva .mw-parser-output table.infobox caption{text-align:center}
 | |
 | |
| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
17-羟-11脱氢皮质（甾）酮 17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 |
|
| 给药途径 | 口服、肌注 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
|
药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 45%-80%（氢化可的松） |
| 代谢 | 肝 |
| 生物半衰期 | 1.5-2h（氢化可的松） |
| 排泄 | 肾 |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 53-06-5  |
| ATC代码 | H02AB10 |
| PubChem | CID 222786 |
| DrugBank | DB01380 |
| 其他名称 | 考的松 皮质素 Cortisone Adreson Cortate Compound E |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H28O5 |
| 摩尔质量 | 360.46 g/mol |
| 物理性质 | |
| 密度 | 1.40 g/cm3 |
| 熔点 | 220至224 °C（428至435 °F） |
| 水溶液 | 28 mg/mL (20 °C) |
可的松（法语：Cortisone），又译作可體松、考的松、俗称皮质素，和皮質醇（氫化可的松）都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素，化学学名：17-羟-11脱氢皮质（甾）酮。也可指肾上腺皮质激素型药物。
目录
1 发现和历史
2 药物特性
2.1 性征
2.2 药代动力
2.3 适应症
2.4 用法用量
2.4.1 用量
2.4.2 规格
3 不良反应
4 禁忌
5 相关条目
6 註釋
7 参考资料
8 外部链接
发现和历史
1928年，美国明尼苏达州立大学，马约医学院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）发现他的风湿性关节炎的病人，自从得了黄疸病以后，风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕，她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关，这种物质其实就是可的松。[來源請求]
二次大战期间，参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为，可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。
1948年，默克制药公司（英文：Merck & Co.）首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前，一直没有发现任何对风湿性关节炎有效的药物。
1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素（可的松）及其结构和生理效应，他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。[1]
药物特性
性征
- 可的松自身无活性，在体内代谢生成氢化可的松才能起作用。
- 还带有一定程度的盐皮质激素样作用。[2]
药代动力
醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收，大约1小时血浓达到最高。- 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松，到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
- 肌肉注射则比口服吸收慢得多。[2]
适应症
- 肾上腺皮质功能减退症。[2]
用法用量
用量
- 口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
- 肌内注射25～125毫克/次，每日1～2次。[3]
规格
- 片剂：5毫克、10毫克、25毫克。
- 混悬剂：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。[3]
不良反应
糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应，但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应：
- 静脉给予大剂量可的松，易引起全身性过敏反应：气短，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，胸闷，荨麻疹或者喘鸣等；[4]
- 长期用药可引起以下副作用：
庫興氏症候群面容和体态；- 体重异常增加；
- 下肢浮肿、紫纹；
- 易出血、创口愈合不良；
- 痤疮；
- 妇女月经紊乱；
- 肱或股骨头缺血性坏死；
- 骨质疏松或骨折；
- 肌无力、肌萎缩；
- 低血钾综合征；
- 恶心、呕吐；
- 胰腺炎；
- 消化性溃疡或肠穿孔；
- 儿童生长受到抑制；
- 青光眼、白内障；
- 良性颅内压升高综合征；
- 糖耐量减退和糖尿病加重。[4]
- 患者还可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。[4]
- 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。[4]
- 停药后综合征可有以下各种不同的情况：
- 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退；
- 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现；
- 糖皮质激素的依赖综合征。[4]
禁忌
孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用，或咨询处方医师服用。[4]
相关条目
 | 维基共享资源中相关的多媒体资源：可的松 |
- 医学
- 药理学
- 药物列表
- 糖皮质激素
|
註釋
^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 诺贝尔奖官方网站 （英语）.
^ 2.02.12.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
^ 3.03.1 可的松简介. 39健康网. （原始内容存档于2004-11-29）.
^ 4.04.14.24.34.44.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756.
参考资料
.mw-parser-output .refbegin{font-size:90%;margin-bottom:0.5em}.mw-parser-output .refbegin-hanging-indents>ul{list-style-type:none;margin-left:0}.mw-parser-output .refbegin-hanging-indents>ul>li,.mw-parser-output .refbegin-hanging-indents>dl>dd{margin-left:0;padding-left:3.2em;text-indent:-3.2em;list-style:none}.mw-parser-output .refbegin-100{font-size:100%}
- Merck Index, 11th Ed., 2533.
- Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
- Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.
外部链接
可的松：神奇的药物（英文）
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||
