利福平










































































































































利福平

Rifampicin structure.svg

Rifampicin 3D 1i6v.png
系统(IUPAC)命名名称

(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate

临床数据
读音
/rɪˈfæmpəsɪn/
商品名
Rifadin
Drugs.com
Monograph
MedlinePlus
a682403
医疗法规


  • US FDA: Rifampin


妊娠分级



  • AU: C


  • US: C (不排除有风险的可能)





给药途径
口服、靜脈注射
合法狀態
合法状态



  • AU: 限医生处方 (S4)


  • CA: 处方药(-only)


  • UK: 处方药(-only) (POM)


  • US: 处方药(-only)




药代动力学数据
生物利用度
90-95%(口服)
蛋白结合度
80%
代谢
肝脏及肠壁
生物半衰期
3–4 小時
排泄
尿液(-30%)、糞便(60–65%)
识别信息
CAS注册号
13292-46-1 ✓
ATC代码
J04AB02 QJ54AB02
PubChem
CID 5381226
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS
2765
DrugBank
DB01045 ✗
ChemSpider
10468813 ✓
UNII
VJT6J7R4TR ✓
KEGG
D00211 ✓
ChEBI
CHEBI:28077 ✓
ChEMBL英语ChEMBL
CHEMBL374478 ✗
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB
007228

PDB配体ID

RFP (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式
C43H58N4O12
摩尔质量
822.94 g/mol




物理性质
熔点
183至188 °C(361至370 °F)
沸点
1,004.42 °C(1,839.96 °F) [1]

 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

利福平Rifampicin)為一種廣效性抗生素[2],可治療包含結核病、痲瘋病,以及軍團病等疾病。利福平通常與其他抗生素合用,除了用於預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌英语meningococcal disease。如果要長期用藥,建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品为红色或暗红色的结晶状粉末,不溶于水,可透過口服及靜脈注射給藥[2]


常見副作用包含惡心、嘔吐、腹瀉,以及食慾降低。尿液、汗液及淚液成紅色或橙色屬正常現象,另可能會造成肝臟傷害及過敏反應。本品常用於治療罹患開放性肺結核的孕婦,但其對於胎兒的傷害尚未明瞭。利福平屬於利福黴素英语rifamycin,其作用機轉為阻斷細菌的RNA轉錄[2]


利福平於1957年首次合成,並於1971年上市[3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。利福平屬於學名藥[2],在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金[6]。在美國境內,同樣的劑量則需 120 美金[2][7]。利福平是由Amycolatopsis rifamycinica英语Amycolatopsis rifamycinica中提煉而得[4]




目录






  • 1 毒副作用


  • 2 作用机理


  • 3 參考文獻


  • 4 外部連結





毒副作用


利福平口服毒性小,偶尔使消化道产生不良反应,有腹胀、食欲减退等。因为药物代谢会在肠道反复代谢,会出现尿液等体液橘红色现象,一般停用后即可恢复。少数病人出现黄疸、血清转氨酶升高,与异烟肼合用发生率增高。并可能引起肝功能损害。



作用机理


利福平的作用机制是抑制病原体DNA的RNA多聚酶,抑制病原体RNA合成的起始阶段,抑制细菌RNA的合成从而阻止细菌DNA和蛋白的合成。



參考文獻





  1. ^ Rifampicin (CAS 13292-46-1). Santa Cruz Biotechnology Product Block. Santa Cruz Biotechnology. [14 November 2014]. 


  2. ^ 2.02.12.22.32.4 Rifampin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. 


  3. ^ Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009: 56. ISBN 978-0-19-103962-1. 


  4. ^ 4.04.1 McHugh, Timothy D. Tuberculosis: diagnosis and treatment. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2011: 219. ISBN 978-1-84593-807-9. 


  5. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. 


  6. ^ Rifampicin. International Drug Price Indicator Guide. [24 August 2015]. [永久失效連結]


  7. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 deluxe lab-pocket edition 15. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014: 39. ISBN 978-1-284-05399-9. 




外部連結



  • PubPK – Rifampicin pharmacokinetics

  • Prescribing Information for RIFADIN by Sanofi-Aventis

  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Rifampicin

  • PDR.net Concise Monograph – Rifadin





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